Prolia®

Co to jest Prolia®?

Substancja czynna denosumab jest obecna na rynku od 2010 roku i jest sprzedawana przez AMGEN pod nazwami handlowymi Prolia® i XGEVA®.

Ludzkie przeciwciało monoklonalne IgG2 anty-RANKL jest stosowane w leczeniu utraty masy kostnej (osteoporoza) używany.
Skuteczność osiąga się poprzez interwencję denosumabu w tzw. System metabolizmu kostnego RANK / RANKL, a tym samym zmniejszenie utraty masy kostnej.

Stosowanie Prolia®

Prolia® jest używana w obu Utrata kości (osteoporoza) u kobiet po Klimakterium (Po menopauzie) ze skłonnością do złamań, a także u mężczyzn ze zwiększonym ryzykiem złamań, np. w trakcie terapii hormonalnej Rak prostaty.

Poprzez interwencję w systemie RANK / RANKL, który odgrywa kluczową rolę w utracie masy kostnej, lek mógłby być potencjalnie stosowany również w innych chorobach z tendencją do złamań, takich jak utrata masy kostnej wywołana steroidami i reumatoidalne zapalenie stawów Działać.

Prolia® jest podawana w postaci strzykawki w podskórną tkankę tłuszczową. Typowe dawki dla ampułko-strzykawek to 60 mg i 120 mg. Przy stosowaniu co sześć miesięcy substancja czynna prowadzi do zwiększenia gęstości mineralnej kości i zmniejszenia częstości złamań kręgów.

Skuteczność leku została udowodniona w dwóch wysokiej jakości badaniach.

Badanie HALT obejmowało 734 mężczyzn, średnio 75,3 lat, z powodu ich Rak prostaty leczone hormonami.
Po dwóch latach pacjenci przyjmujący Prolia® mieli zwiększoną gęstość kości średnio o 5,6%; grupa placebo (bez leków) przyniósł stratę 1,0%.
Jednocześnie 1,5% pacjentów stosowało terapię Prolia® Złamania kręgów bez Prolia® było to 3,9%.

Badanie FREEDOM objęło 7868 kobiet po menopauzie osteoporoza.
Podczas leczenia u 2,3% kobiet doszło do złamania kręgów i 0,7% złamań trzonu kości udowej w ciągu trzech lat, w porównaniu z 7,2% i 1,2% w grupie placebo.
Odpowiada to podobnej skuteczności jak zoledronian i teryparatyd, które są również stosowane w zapobieganiu złamaniom kości.

Sposób działania

Wszystko kość są w ciągłym remoncie. Szczególne znaczenie dla metabolizmu kości mają dwa typy komórek kostnych, tzw Osteoblasty (do budowy kości) i Osteoklasty (na utratę kości).

Te komunikują się ze sobą za pośrednictwem różne cząsteczki sygnałowe. Taką cząsteczką sygnałową jest cząsteczka RANKL utworzona przez osteoblasty. Wiąże się z jednym niedojrzała komórka progenitorowa osteoklasty (Pre-osteoklast), a dokładniej do odbiornika sygnału (chwytnik) o nazwie RANK.
Proces ten daje pre-osteoklastowi „rozkaz” dojrzewania, rozwijania się w dojrzały osteoklast i rozpoczynania rozkładania kości.

W tym samym czasie osteoblast wydziela inną cząsteczkę sygnalizacyjną - Osteoprotegerin (OPG), co ma zapobiegać nadmiernej utracie masy kostnej w funkcji „łapiącej cząsteczki”.
Wiąże się z RANKL i tym samym zapobiega przesyłaniu sygnału do odbiornika sygnału RANK.

Więc zwykle staje się Równowaga między budową kości a utratą masy kostnej otrzymać.
Dokładnie w tym miejscu pojawia się Prolia®. Jako przeciwciało wiążące RANKL, naśladuje działanie osteoprotegeryny (OPG) i w ten sposób zapobiega utracie kości.

Kiedy nie należy stosować preparatu Prolia®?

W przypadku istniejącego niedoboru wapnia Prolia® nie może być używana. Wcześniej normalny wapń i Poziomy witaminy D. są stworzone we krwi.

Leku nie należy stosować u dzieci, młodzieży i kobiet w ciąży. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania.

U osób starszych i z zaburzona czynność nerek lek można stosować bez ograniczeń.

Dla pacjentów z zaburzeniami Funkcja wątroby brak dostępnych danych.

W przypadku matek karmiących piersią należy przeprowadzić dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka.

Skutki uboczne

Najczęstsze działania niepożądane (<10%) powierzchnia Zakażenie dróg moczowych Z Swędzenie i pieczenie podczas oddawania moczu, infekcja górnych dróg oddechowych powodująca ból, mrowienie lub drętwienie wzdłuż nogi (Zespół rwy kulszowej), a Zaćma oczu, zaparcia, wysypka i bóle ciała.

Sporadycznie (<1%) kopnięcie a Zapalenie torebek jelitowych z bólem brzucha, wymiotami i gorączką (Zapalenie uchyłków), bakteryjne zapalenie tkanki podskórnej, zapalenie ucha i egzema.

Bardzo rzadko występuje niebezpieczny niedobór wapnia (Hipokalcemia). Z tego powodu firma AMGEN wysłała w 2012 roku „Rote-Hand-Brief”, w którym wskazano na możliwy poważny niedobór wapnia z możliwym skutkiem śmiertelnym.
W kolejnym „Rote-Hand-Brief” z 2013 roku firma opisała rzadkie przypadki nietypowego złamania uda (nietypowe złamanie kości udowej).

Działanie Prolia® jest również pośrednio związane z układem odpornościowym, dlatego obecnie dyskutuje się o zwiększonym ryzyku wystąpienia ciężkiej infekcji i wystąpienia raka. Istnieje również możliwy związek ze śmiercią Jawbone.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań interakcji.
Uważa się jednak, że ryzyko interakcji z innymi lekami jest niskie.

Inni

Badania nad Ryzyko długoterminowe i Długoterminowe korzyści firmy Prolia® nie są jeszcze dostępne.

Również badania pokazujące substancję czynną Denosumab z podobnymi lekami o innym sposobie działania, np the Bisfosfoniany porównania nie zostały jeszcze przeprowadzone.

Obecnie nie jest pewne, czy lek przyniesie dodatkowe korzyści w porównaniu z podobnymi substancjami i nadal jest dyskutowany.