SSRI

Co to są SSRI?

SSRI oznacza selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Są to leki, które zapobiegają ponownemu wchłanianiu serotoniny. Serotonina jest endogenną substancją przenoszącą, która jest wytwarzana z aminokwasu tryptofanu głównie w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w przewodzie pokarmowym.

wprowadzenie

Jako przekaźnik serotonina pośredniczy w ważnych funkcjach w organizmie. Nieprawidłowy metabolizm serotoniny ma ogromny wpływ na zdrowie. Choroby psychiczne, takie jak zaburzenia lękowe, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne lub zaburzenia odżywiania, są związane z dysfunkcją serotoniny. Ale także objawy czysto fizyczne, takie jak migreny, nudności i wymioty, mogą wynikać z nieprawidłowej lub nieistniejącej produkcji serotoniny.
Leki należące do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny stosuje się, gdy serotoniny jest za mało.

Neurony wytwarzające serotoninę składają się z presynapsy (pre = before), postsynapsy (post = after) i przerwy synaptycznej między nimi. Przekazywanie substancji przekaźnikowych w synapsie zawsze przebiega według tej samej zasady. Małe pęcherzyki transportowe wypełnione substancją przekaźnikową (Pęcherzyk) uwolnić odpowiednią substancję. Jest to następnie zlokalizowane w szczelinie synaptycznej i aktywuje stamtąd postsynapsę, dzięki czemu sygnał może się dalej rozprzestrzeniać. Następnie materiał nadajnika z przerwy synaptycznej jest ponownie pobierany do presynapsy i proces może być ponownie uruchomiony.

Jeśli jednak występuje niedobór substancji przekaźnika, na przykład niedobór serotoniny, w przerwie nie ma wystarczającej ilości substancji przekaźnikowej i przekazywanie sygnału jest przerywane.
Właśnie w tym miejscu atakują SSRI. W przypadku selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, jak sama nazwa wskazuje, w rzeczywistości zahamowany jest tylko wychwyt zwrotny (wychwyt zwrotny) serotoniny (selektywność).

Kiedy są używane SSRI?

SSRI są stosowane głównie w leczeniu zaburzeń psychicznych. Depresja jest tutaj najwyższym priorytetem, ponieważ ta choroba psychiczna jest spowodowana niedoborem serotoniny.
Oprócz terapii depresji, SSRI są również stosowane w zaburzeniach obsesyjno-kompulsywnych, takich jak przymusowe sprzątanie (patologiczna czystość), przymusowy porządek, przymusowa kontrola lub inne psychologiczne przymusy.
Zaburzenia lękowe można również leczyć za pomocą SSRI.
SSRI są również stosowane w zaburzeniach odżywiania. SSRI są stosowane w leczeniu bulimii, chociaż leki odgrywają mniejszą rolę w leczeniu zaburzeń odżywiania w porównaniu z innymi chorobami psychicznymi.

Jak działają SSRI?

SSRI rozwijają swoje działanie poprzez hamowanie transportera serotoniny w okresie przedsynapsowym. W normalnych okolicznościach ten transporter zawracałby serotoninę ze szczeliny synaptycznej do presynapsy, gdzie byłaby ponownie „zapakowana” w małe pęcherzyki transportowe i byłaby ponownie uwalniana do szczeliny synaptycznej, gdy ponownie miałaby miejsce transmisja synaptyczna. Jeśli transporter serotoniny jest teraz ograniczony w swojej aktywności, serotonina nie może wrócić do synapsy i „leży” w szczelinie synaptycznej.

Jednakże, ponieważ nowa serotonina jest stale wytwarzana w okresie presynapsy i przygotowywana do uwolnienia, przy następnym opróżnieniu pęcherzyków transportowych w szczelinie między synapsami zachodzi prawdziwa „lawina serotoninowa”. Nagromadzenie serotoniny jest wtedy zwykle wystarczające do zapewnienia transmisji synaptycznej.
W okresie postsynapsy docelowe struktury substancji, tak zwane receptory, są aktywowane przez wystarczającą ilość serotoniny. Receptory te znajdują się w zewnętrznej ścianie (błonie) postsynapsy, przenikają ją i są połączone z małymi białkami wewnątrz postsynapsy. Kiedy serotonina dociera do swojego receptora, jej kształt się zmienia. Ten proces również „porusza” małe białka wewnątrz, sygnał jest dalej wzmacniany i dalej „jak wodospad”. Może dostać się do odpowiedniego regionu docelowego w ciele i tam wywołać pożądany efekt. Transportery serotoniny znajdują się nie tylko w stanie presynapsy, ale także w niektórych innych miejscach w organizmie, takich jak płytki krwi (trombocyty), co może prowadzić do niepożądanych skutków podczas stosowania leków z grupy SSRI.

Więcej informacji na ten temat Wpływ leków przeciwdepresyjnych chodź tu.

Skutki uboczne SSRI

Oprócz pożądanych efektów terapeutycznych, SSRI mają szereg nieprzyjemnych skutków ubocznych.
Typowe objawy to na przykład suchość w ustach, nadmierne pocenie się, ból głowy, drżenie (drżenie) oraz zmęczenie z jednoczesnym niepokojem i bezsennością.
Szczególnie irytującym, niepożądanym efektem SSRI są często występujące nudności. Serotonina wiąże się z docelowymi strukturami w przewodzie pokarmowym i ośrodku wymiotów OUN, co stymuluje nudności (wymiotny) Działać. Powoduje to irytujące nudności, które czasami są związane z wymiotami, utratą apetytu i utratą wagi.
SSRI mogą również mieć negatywny wpływ na potencję i libido (przyjemność ze stosunku płciowego).

Kolejny efekt, którego nie należy lekceważyć, dotyczy skłonności do krwawień podczas przyjmowania leków z grupy SSRI. W warunkach fizjologicznych („normalnych”, zdrowych) serotonina ma istotny wpływ na płytki krwi (trombocyty), zapewniając ich wspólne przechowywanie. W przypadku urazu wiele płytek krwi „skleja się”, tworząc w ten sposób zatyczkę, która zamyka ranę i zatrzymuje krwawienie natychmiast po uszkodzeniu tkanki. Jeśli pacjent przyjmuje SSRI, występuje również niekorzystne hamowanie transportera serotoniny, który transportuje substancję do płytek krwi. Jeśli do płytek krwi nie dotrze serotonina, nie mogą one już w pełni się agregować, a czas do hemostazy wzrasta. Dlatego pacjenci pod wpływem leków z grupy SSRI powinni zawsze zwracać uwagę na to, czy krwawią przez niezwykle długi czas.
U kobiet przedłużające się lub obfite miesiączki mogą wskazywać na wydłużony czas krwawienia.

Przeczytaj szczegółowe informacje na ten temat w sekcji: Skutki uboczne leków przeciwdepresyjnych

Zespół serotoninowy

Tak zwany zespół serotoninowy przynosi szczególnie złe skutki uboczne leków z grupy SSRI. Przedawkowanie leków z grupy SSRI i nadmiernej ilości serotoniny w organizmie może prowadzić do silnego bólu brzucha z gorączką, wysokiego ciśnienia krwi, kołatania serca i ogólnego niepokoju. Zespół serotoninowy może być śmiertelny, jeśli nie jest leczony, jeśli stres w układzie krążenia przekracza tolerowane zakresy, a własne mechanizmy regulacyjne organizmu zawodzą.

Więcej informacji znajdziesz w naszym temacie: Zespół serotoninowy

Przyrost masy ciała po SSRI

Przyrost masy ciała ma tendencję do odgrywania podrzędnej roli w przypadku SSRI w porównaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Wręcz przeciwnie, zwykle dochodzi do utraty wagi z powodu zmniejszonego uczucia głodu i zmniejszonego spożycia pokarmu. Tak więc przyrost masy ciała po przyjęciu SSRI nie jest bezpośrednim skutkiem ubocznym leku.

Aby nastąpił przyrost masy ciała, pacjent musi monitorować przyjmowanie pokarmu. Spożycie kalorii zwiększone w wyniku spożycia prowadzi do gromadzenia się rezerw tłuszczu i zwiększa masę ciała. Pacjenci powinni mieć ogólnie zbilansowaną dietę i spożywać żywność naturalną zamiast wysoce przetworzonej niezdrowej żywności.
Wybór jedzenia również odgrywa rolę: produkty bogate w białko i błonnik zapewniają długotrwałe nasycenie, podobnie jak węglowodany złożone, jak w produktach pełnoziarnistych. W przypadku tłuszczów należy stosować nienasycone kwasy tłuszczowe, takie jak zawarte w rybach i orzechach.
Aktywność fizyczna również odgrywa dużą rolę w zapobieganiu przyrostowi masy ciała. Zwiększona aktywność zwiększa zużycie i wydajność metaboliczną oraz może wspierać aktywną kontrolę wagi.

Możesz być także zainteresowany naszym następnym artykułem:

Leki przeciwdepresyjne bez przyrostu masy ciała
Przyczyny otyłości

Wpływ SSRI na libido

Dysfunkcja seksualna jest możliwym skutkiem ubocznym terapii SSRI. Objawy obejmują impotencję, przedwczesny wytrysk, brak orgazmu (zaburzenia orgazmu) oraz zmniejszone lub brak libido. Częstość i nasilenie tych działań niepożądanych zależy w dużej mierze od wyboru preparatu.
Dysfunkcja seksualna może, ale nie musi, wystąpić u każdej leczonej osoby. Jeśli wystąpią wymienione objawy, może być wskazana zmiana na inny SSRI.

Możesz być także zainteresowany naszym następnym artykułem: Przyczyna zaburzeń erekcji

Jakie są aktywne składniki SSRI?

Wśród leków z grupy SSRI są często przepisywane substancje czynne. Należą do nich sertalina, paroksetyna, fluoksetyna i fluwoksamina.
Fluoksetyna i fluwoksamina, sprzedawane jako Fluctin® i Fevarin®, mają poważne skutki uboczne i dlatego są rzadko przepisywane, jeśli to możliwe. Sertalina ma niewiele skutków ubocznych i dobry zakres terapeutyczny. Sertalin jest sprzedawany jako Zoloft®.

Zoloft® lub jego aktywny składnik, sertalina, jest najsilniejszym SSRI. Jednak ma stosunkowo niewiele skutków ubocznych, a także rzadko wchodzi w interakcje z innymi lekami. Te właściwości sprawiają, że sertalina jest powszechnie przepisywanym SSRI. Substancja czynna jest stosowana nie tylko w depresji, ale także w przypadku zespołu borderline i ataków paniki.

Paroksetyna jest sprzedawana jako Seroxat®, ale substancja czynna powoduje znacznie więcej skutków ubocznych niż sertalina i wpływa na skuteczność niektórych innych leków. Na przykład, jeśli jednocześnie zażywasz paroksetynę i hormonalne środki antykoncepcyjne, istnieje ryzyko, że środki antykoncepcyjne, takie jak pigułka antykoncepcyjna, przestaną działać.

Fluoksetyna jest przyjmowana w postaci tabletek jako Fluctin®, lek rozwija swoje pełne działanie dopiero po wystawieniu na reakcję przebudowy w wątrobie.
Fluwoksamina wywołuje wiele skutków ubocznych, ale ten aktywny składnik rzadko wywołuje zaburzenia seksualne.

Jeśli zażywasz SSRI i inne leki w tym samym czasie, zawsze powinieneś zapytać lekarza o możliwe interakcje. Szczególna ostrożność jest wymagana podczas przyjmowania leków z grupy SSRI i inhibitorów monoaminooksydazy (MAO), ponieważ oba leki mają razem różne interakcje.

Przeczytaj więcej o lekach przeciwdepresyjnych na:

Cipralex®
Cipramil®

Citalopram

Często przepisywany jest inny aktywny składnik leków z grupy SSRI, citalopram. Leki zawierające citalopram oddziałują tylko słabo z innymi lekami, a skutki uboczne są również niewielkie w porównaniu z innymi substancjami czynnymi. Niemniej jednak często występują działania niepożądane, takie jak nadmierne pocenie się, biegunka lub zmęczenie. Nawet niewielkie ilości alkoholu w połączeniu z citalopramem nie mają prawie żadnych skutków ubocznych. Działanie citalopramu występuje dopiero po jednym do dwóch tygodni, więc lek jest szczególnie odpowiedni do długotrwałej terapii.

Citalopram jest stosowany głównie w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych i napadów paniki. Substancja czynna jest najczęściej stosowana w postaci tabletek powlekanych, które należy przyjmować raz dziennie. Citalopram jest wydawany na receptę i dlatego musi być przepisany przez lekarza.

Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy SSRI, leków zawierających citalopram nie należy przerywać z własnej inicjatywy, ponieważ dawkę należy powoli zmniejszać. W przeciwnym razie mogą czasami wystąpić ciężkie objawy odstawienia.

Czy jesteś zainteresowany tym tematem? Przeczytaj więcej na ten temat pod adresem:

Skutki uboczne citalopramu
Citalopram i alkohol

Mirtazapina

Mirtazapina jest również stosowany jako składnik czynny leków przeciwdepresyjnych. Jednak ten aktywny składnik nie należy do grupy leków z grupy SSRI, a raczej jest jednym Blokery receptora alfa2.
Blokery receptora alfa2 działają na receptory o tej samej nazwie. Są one zlokalizowane w stanie presynapsy i zwykle mają hamujący wpływ na transmisję sygnału w synapsie. Receptory alfa2 zwykle zapobiegają uwalnianiu substancji przekaźnikowych w synapsie. Jeśli ten mechanizm hamujący zostanie przerwany, więcej nadajników zostanie zwolnionych, a sygnał będzie nadawany intensywniej. Mirtazapina jest jednym z nowszych blokerów receptorów alfa2.
Być korzystny profil skutków ubocznych sprawia, że jest to powszechnie przepisywany składnik.

niepożądane efektyktóre jednak zachodzą są zjawiskami podobnymi silne zmęczenie, the Syndrom niespokojnych nóg, Przybranie na wadze i Niedokrwistość.
Poważniejszym powikłaniem leczenia mirtazapiną jest Agranulocytoza Oznacza to silny lub całkowity spadek liczby granulocytów (granulocyty to białe krwinki) we krwi. Skutki obejmują gorączkę i ciągłe infekcje bakteryjne. Mirtazapinę można podawać w kilku formach.

W warunkach ambulatoryjnych poza kliniką mirtazapina jest przepisywana w postaci filmu lub tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej; w klinice może być również stosowana jako wlew verabyć złamanym. W przeciwieństwie do SSRI, mirtazapina już się zaczyna po około tygodniu pacjenci szybko czują się lepiej, co znacznie zwiększa chęć regularnego przyjmowania leku.

Interakcje z innymi składnikami aktywnymi

SSRI i tramadol

Tramadol to lek stosowany w leczeniu bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego. Należy do grupy opioidów i wymaga recepty, ale nie podlega w Niemczech ustawie o środkach odurzających.

Poważne interakcje mogą wystąpić, jeśli jednocześnie przyjmuje się tramadol i SSRI. Tak zwany zespół serotoninowy może zostać wywołany przez nagromadzenie się neuroprzekaźnika serotoniny. Jest to zagrażająca życiu interakcja leków zwiększających poziom serotoniny.
Objawy obejmują podwyższone ciśnienie krwi i tętno, pocenie się, nudności, wymioty, biegunkę, ból głowy, przyspieszony oddech i rozszerzenie (poszerzenie) źrenic. Ponadto może wystąpić niepokój wewnętrzny i fizyczny, a także omamy, zaburzenia koordynacji czy zaburzenia świadomości.
W niektórych przypadkach mogą wystąpić drżenie mięśni i drgawki. Omówiono również występowanie myśli samobójczych w związku z zespołem serotoninowym.

Aby leczyć zespół serotoninowy, należy odstawić wszystkie leki serotoninergiczne, a objawy mogą również wymagać leczenia lekami.

SSRI i alkohol

Alkohol i SSRI to generalnie bardzo niekorzystne połączenie, ponieważ SSRI mogą znacznie zwiększyć działanie napojów alkoholowych. Znane skutki spożycia alkoholu, takie jak zawroty głowy, nudności i niepewność ruchów, mogą następnie stać się tak poważne, że mogą doprowadzić do całkowitej utraty kontroli lub utraty przytomności.
Ponadto należy unikać alkoholu ze względu na skutki uboczne leków z grupy SSRI. Ponieważ lek i tak może powodować zwiększoną skłonność do krwawień, a częste spożywanie alkoholu ma również negatywny wpływ na krzepliwość krwi, spożywanie alkoholu i jednoczesne stosowanie SSRI może prowadzić do niebezpiecznego krwawienia z żołądka lub jelit. Ten rodzaj krwawienia powoduje objawy, takie jak krwawe wymioty lub krwawe stolce. Krwawienie z przewodu pokarmowego jest stanem nagłym potencjalnie zagrażającym życiu, który wymaga natychmiastowego leczenia.

Przeczytaj więcej na ten temat Leki przeciwdepresyjne i alkohol - czy są kompatybilne?

SSRI i pigułka

Dobrze wypróbowany citalopram z grupy SSRI nie wykazuje żadnych znanych interakcji z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi w celu zapobiegania ciąży. Inne SSRI nie wskazują, że hormonalne środki antykoncepcyjne są osłabione, ponieważ są zwykle metabolizowane przez inny enzym w wątrobie.

Jednak w przeciwieństwie do leków z grupy SSRI, dziurawiec zwyczajny, który jest stosowany w łagodnej do umiarkowanej depresji, może osłabiać działanie pigułki. Dzieje się tak, ponieważ ziele dziurawca wpływa na enzym odpowiedzialny za metabolizowanie środków antykoncepcyjnych, a tym samym może powodować utratę skuteczności antykoncepcji.

Pacjentki leczone z powodu depresji powinny szczegółowo omówić terapię antykoncepcyjną ze swoim ginekologiem.

W kolejnym artykule znajdziesz więcej informacji na temat interakcji tabletki z innymi substancjami aktywnymi: Jakie leki wpływają na działanie pigułki?

Wydaj SSRI

Nagłe odstawienie SSRI jest powszechne nie godne polecenia. Ciało jest przyzwyczajone do dość stałego poziomu serotoniny podczas przyjmowania leków z grupy SSRI. Jeśli pacjent nagle przestanie przyjmować lek, spada również Zawartość serotoniny bardzo szybko.
Powodem tego jest krótki okres półtrwania leków. Okres półtrwania to czas, po jakim dokładnie połowa początkowej dawki leku pozostaje w organizmie. SSRI często mają krótkie okresy półtrwania, co oznacza, że szybko się rozkładają. Jeśli poziom serotoniny spadnie w krótkim czasie, organizm nie ma szans na zrekompensowanie utraty substancji przekaźnikowej poprzez zwiększoną produkcję.
Konsekwencje zbyt szybkiego zatrzymania się obejmują zmęczenie, niestrawność, drżenie mięśni lub zawroty głowy.

Ale konsekwencje dla nich są poważniejsze stan umysłu Pacjentów. Ponieważ SSRI są często przepisywane pacjentom z depresją, stan tych pacjentów często gwałtownie się pogarsza.
Osoby z depresją mają na ogół niski poziom serotoniny. Jeśli teraz nastąpi dalszy spadek serotoniny, ponieważ SSRI zostały odstawione, a organizm nie mógł się wystarczająco szybko przystosować i zwiększyć produkcję serotoniny, może to mieć daleko idące konsekwencje.
Mogą wystąpić silne wahania nastroju lub ogólne pogorszenie nastroju. Głęboko obniżony nastrój może prowadzić do myśli samobójczych, aw najgorszym przypadku nawet do samobójstwa.

Z tego powodu należy stosować SSRI nie arbitralnie, lecz tylko po konsultacji z lekarzem prowadzącym zostać odrzucone; zostać przerwane; zostać odjęte; zostać zwolnionym. Zalecany jest również powolny, ciągły Zmniejszenie dawki, tzw wymknąć się lek.
Organizm ma wtedy czas, aby przyzwyczaić się do zmniejszającej się ilości serotoniny i pobudzić własną produkcję serotoniny.

Co to jest zespół odstawienia?

Zespół odstawienia to termin używany do opisania objawów, które pojawiają się po zaprzestaniu przyjmowania leków z grupy SSRI. Dzieje się tak zwłaszcza w przypadku nagłego odstawienia leku, zwłaszcza po długotrwałej terapii SSRI. Aby zapobiec wystąpieniu zespołu odstawienia, lek należy zmniejszać przez kilka tygodni.

Objawy odstawienia obejmują niestrawność, taką jak biegunka lub zaparcie, dyskomfort fizyczny, bezsenność, zaburzenia czucia, zawroty głowy, problemy z krążeniem, dysfunkcje seksualne i tiki. Mogą również wystąpić wahania nastroju, manie i depresja, a także myśli samobójcze.

Dlatego SSRI należy zawsze zmniejszać profilaktycznie; benzodiazepiny pomagają również w ostrej terapii objawów odstawienia.

Alternatywy dla SSRI

Leki przeciwdepresyjne mogą mieć poważne skutki uboczne, które wymagają zmiany. Oprócz leków z grupy SSRI do grupy leków przeciwdepresyjnych należą tzw. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Składniki aktywne z tej grupy to amitryptylina, imipramina, klomipramina i inne. Jednak ze względu na liczne skutki uboczne nie są już pierwszym wyborem w terapii depresji.

Dalszymi alternatywami są selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI, np. Reboksetyna). Inhibitory wychwytu zwrotnego dopaminy (DRI, amineptyna) nie są już dostępne na rynku.
Z drugiej strony ważne są inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SSNRI, w tym wenlafaksyna i duloksetyna). Bupropion, aktywny składnik z klasy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego norepinefryny / dopaminy, jest również uważany za alternatywę dla SSRI.

Inną dużą grupą są inhibitory monoaminooksydazy, czyli w skrócie MAOI. Nieselektywne inhibitory MAO, takie jak tranylcypromina, są ważne w leczeniu depresji. Pacjenci muszą przestrzegać ścisłej diety o niskiej zawartości tyraminy, ponieważ spożywanie niektórych pokarmów może prowadzić do poważnych skutków ubocznych.

Czy można przyjmować podczas ciąży i karmienia piersią?

Kobiety, które przyjmują leki z grupy SSRI i planują ciążę, zdecydowanie powinny skonsultować się ze swoim ginekologiem i lekarzem. Istnieją różne stwierdzenia dotyczące bezpieczeństwa SSRI w ciąży; w porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, SSRI są uważane za stosunkowo bezpieczne. Lek należy odstawić tylko po konsultacji ze specjalistą.

Dziecko karmione piersią jest narażone na substancję czynną SSRI poprzez mleko matki, ale mniej niż inne leki przeciwdepresyjne. Leki SSRI są również ogólnie uważane za stosunkowo bezpieczne dla matek karmiących piersią; w tym przypadku ponownie decyzję należy podejmować na podstawie indywidualnego przypadku. W przypadku ciężkiej depresji korzyści z leczenia prawdopodobnie przeważają nad wadami leku dla matki i dziecka karmionego piersią. Ponieważ został wypróbowany i przetestowany, citalopram jest jednym z preferowanych leków z grupy SSRI w okresie ciąży i karmienia piersią.

Jakie leki można przyjmować w okresie ciąży lub karmienia piersią, a których należy unikać? Przeczytaj więcej na ten temat w sekcji: