Fluorochinolony

wprowadzenie

Fluorochinolony to grupa antybiotyków szczególnie przydatna w leczeniu tak zwanych pałeczek Gram-ujemnych.
Bakterie pręcikowe to wszystkie rodzaje bakterii, które pod mikroskopem wyglądają raczej na wydłużone.

Gram ujemny opisuje właściwość, która wychodzi na jaw przy specjalnej metodzie barwienia (barwienie metodą Grama).
Pałeczki Gram-ujemne to głównie bakterie występujące w przewodzie pokarmowym (tzw. Enterobakterie).
Można je szczególnie dobrze leczyć fluorochinolonami.

Nowsze substancje z grupy fluorochinolonów są również skuteczne przeciwko innym grupom bakterii.
Fluorochinolony są stosowane jako antybiotyki o szerokim spektrum działania, na przykład jako pierwszy wybór w przypadku infekcji dróg moczowych.

Wskazania

Wskazania do terapii fluorochinolonami są różnorodne, gdyż jest to klasa antybiotyków o bardzo szerokim spektrum działania.
Najwcześniejsze składniki aktywne fluorochinolonów są szczególnie przydatne w terapii enterobakterii (bakterii występujących w przewodzie pokarmowym).
Dlatego często stosuje się je w przypadku niepowikłanych infekcji dróg moczowych, pęcherza moczowego i ewentualnie narządów płciowych (np. Infekcja prostaty).

Infekcje te są często spowodowane infekcjami wymazowymi z jelit i dlatego często reagują na fluorochinolony.
Poważne infekcje żołądkowo-jelitowe można również leczyć fluorochinolonami.
W razie potrzeby terapia np. Cyprofloksacyną jest również odpowiednia do leczenia ostrego zapalenia trzustki.

Późniejsze generacje fluorochinolonów mają znacznie szersze spektrum działania i dlatego mogą być również stosowane w infekcjach dróg oddechowych lub w okolicy ucha, nosa i gardła.
Choroby bakteryjne kości i stawów można również leczyć fluorochinolonami, takimi jak lewofloksacyna.

Ponadto fluorochinolony mają duże znaczenie w leczeniu tzw. Zakażeń szpitalnych (nabytych w warunkach szpitalnych / pielęgniarskich).
Są to często zakażenia opornymi bakteriami, ale często można je skutecznie leczyć fluorochinolonami, takimi jak moksyfloksacyna.

Możesz również przeczytać o niebezpieczeństwach, jakie stwarzają wielooporne zarazki szpitalne:
Wszechstronne bakterie szpitalne

Składnik aktywny, efekt

Termin fluorochinolon odnosi się do grupy antybiotyków, które zabijają bakterie.
Fluorochinolony obejmują substancje czynne norfloksacynę, cyprofloksacynę, oflokazynę, lewofloksacynę i moksyfloksacynę.
Fluorochinolony rozwijają swoje działanie poprzez tak zwane hamowanie gyrazy.
Gyraza jest enzymem niezbędnym u bakterii do namnażania materiału genetycznego.

Gyraza bakterii jest również nazywana topoizomerazą II.
Hamując tę ​​topoizomerazę II, bakterie nie mogą już kopiować swojego materiału genetycznego (= ich DNA).
Wzrost kolonii bakterii jest zahamowany (działanie bakteriostatyczne), a bakterie giną (działanie bakteriobójcze).

Oprócz hamowania gyrazy omawia się również inne mechanizmy działania fluorochinolonów, których skuteczności nie można wyjaśnić samym hamowaniem gyrazy.
Jak dotąd nie potwierdzono jednak w eksperymentach żadnych konkretnych mechanizmów działania.
Mechanizm działania fluorochinolonów jest szczególnie skuteczny, ponieważ substancja czynna jest bardzo przepuszczalna dla tkanek.
Ta właściwość opisuje zdolność fluorochinolonów do szczególnie dobrego rozprzestrzeniania się w tkance.

Dlatego dobrze nadają się do leczenia wielu infekcji tkanek, w tym kości.

efekt uboczny

Podobnie jak wszystkie antybiotyki, fluorochinolony mają skutki uboczne, które są głównie oparte na ich pożądanym działaniu (zabijaniu bakterii).
Leczenie fluorochinolonami nie tylko zabija bakterie chorobotwórcze, ale także może hamować i zabijać rozwój naturalnie występujących bakterii w przewodzie pokarmowym i na skórze.

W rezultacie występują głównie skutki uboczne w przewodzie pokarmowym, takie jak nudności, wymioty, biegunka i ból brzucha.
Zabijanie bakterii na skórze powoduje problemy, zwłaszcza u osób z osłabionym układem odpornościowym.
Zamiast bakterii ochronnych na skórze osadzają się inne patogeny, takie jak grzyby, których układ odpornościowy nie jest w stanie odpowiednio zwalczać, dochodzi do infekcji grzybiczej.

Inne skutki uboczne fluorochinolonów obejmują zaburzenia funkcji nerwów.
Przejawia się to w postaci zaburzeń pamięci lub zmysłów (wzroku, słuchu, węchu, smaku, czucia).
W związku z terapią fluorochinolonami częściej występują również bóle stawów i mięśni, częściej dochodzi też do urazów ścięgien.

Inne rodzaje tkanek, takie jak ściany naczyń, również mogą być dotknięte chorobą, tak że na przykład norfloksacyna zwiększa ryzyko silnego krwawienia w tętniaku aorty (wybrzuszenie tętnicy głównej).
Na rytm serca mogą również wpływać fluorochinolony, takie jak cyprofloksacyna.
Jako efekt uboczny można wydłużyć tak zwany czas QT.

Jeśli wątroba została już uszkodzona, fluorochinolony mogą również powodować ciężką niewydolność wątroby; ostra niewydolność wątroby była rzadko opisywana u osób ze zdrową wątrobą.

interakcja

Fluorochinolony mogą wchodzić w interakcje z różnymi lekami.
Szczególną uwagę należy zwrócić na leki, które mają skutki uboczne podobne do fluorochinolonów.
Na przykład mogą wystąpić interakcje z lekami stosowanymi w zaburzeniach rytmu serca.
W interakcjach ważną rolę odgrywają również szlaki metaboliczne.

Na przykład cyklosporyna i fluorochinolony są częściowo wydalane przez nerki.
Jednoczesna terapia obydwoma substancjami czynnymi może spowodować uszkodzenie nerek.

Z drugiej strony w wątrobie może dojść do interakcji z lekami rozrzedzającymi krew, takimi jak Marcumar®.
Ponieważ istnieje kilka klas fluorochinolonów, nie można w pełni zilustrować tych interakcji.
Informacje dotyczące przepisywania należy sprawdzić pod kątem możliwych interakcji z fluorochinolonami w przypadku każdej osoby przyjmującej wiele leków.

Przeciwwskazania - kiedy nie należy podawać?

Nie wolno podawać fluorochinolonów, jeśli występuje alergia lub nietolerancja na substancję czynną lub inne substancje zawarte w leku.
Należy również unikać ponownego leczenia fluorochinolonami w przypadku ciężkich działań niepożądanych po terapii fluorochinolonami.
Na przykład każdy, kto miał objawy uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego lub problemy ze wzrokiem w trakcie / po terapii fluorochinolonami, powinien w przyszłości leczyć się innymi antybiotykami.

Choroby takie jak epilepsja są również przeciwwskazaniami do leczenia fluorochinolonami.
Ze względu na brak odpowiednich danych, niektórych fluorochinolonów nie należy również stosować u dzieci i młodzieży ani w okresie ciąży lub karmienia piersią.

dawkowanie

Dawkowanie fluorochinolonów zależy od różnych kryteriów.
W różnych klasach fluorochinolonów stosowane są różne dawki.
Ważną rolę odgrywa również masa ciała leczonej osoby i stopień zaawansowania choroby.

Norfloksacyna jest zwykle przepisywana w dawce 400 mg dwa razy dziennie.
Cyprofloksacynę można przyjmować w dawkach od 250 do 500 mg dwa razy na dobę.
W przypadku lewofloksacyny zwykle zaleca się dawkę 500 mg na dobę; moksyfloksacyna ma dawkę maksymalną 400 mg na dobę.

Szczególną uwagę należy zwrócić na dawkowanie w chorobach wątroby i nerek.
Dawkowanie zwykle musi być dostosowane (zmniejszone) w oparciu o czynność wątroby lub nerek, która jest nadal obecna.

Cena £

Cena za fluorochinolony zależy od klasy substancji czynnej, ilości substancji czynnej i postaci dawkowania.
Dla osób, które są leczone fluorochinolonami w postaci tabletek, zwykle obowiązuje tylko opłata za receptę w wysokości 5 euro.
Resztę kosztów pokrywa ubezpieczenie zdrowotne.

Jeśli fluorochinolony są podawane dożylnie (na przykład w ramach leczenia szpitalnego), zwykle nie trzeba nic płacić za leczenie fluorochinolonami.

Fluorochinolony i alkohol - czy są kompatybilne?

Fluorochinolony są metabolizowane głównie w wątrobie, a następnie wydalane zarówno w wątrobie, jak i nerkach.
Dlatego podczas spożywania alkoholu zachodzą interakcje.

Alkohol również musi być metabolizowany w wątrobie.
Dlatego jeśli substancje te są obecne w organizmie w tym samym czasie, mogą wpływać na siebie nawzajem.

Na przykład skuteczny poziom fluorochinolonów może wzrosnąć, ponieważ alkohol w organizmie spowalnia rozkład substancji czynnej.
Alkohol może również zapobiegać przekształcaniu się fluorochinolonów w ich skuteczną formę w wątrobie.
Zmniejszona skuteczność antybiotyków może być spowodowana spożyciem alkoholu.

Ponadto można spowolnić rozkład fluorochinolonów i alkoholu, dlatego wysoki poziom alkoholu we krwi można osiągnąć nawet przy niewielkim spożyciu alkoholu.

Alternatywy dla fluorochinolonów

Alternatywy dla fluorochinolonów są zwykle oferowane przez inne antybiotyki.
W infekcjach bakteryjnych często stosuje się antybiotyki, takie jak penicyliny i cefalosporyny.
Dokładną skuteczność różnych substancji można zobaczyć na podstawie antybiogramu.
Bakterie, które pozyskuje się z organizmu, hoduje się w tzw. Kulturze, po czym typowe antybiotyki są badane pod kątem skuteczności właśnie na tych bakteriach.

Po tym teście można stwierdzić, na które antybiotyki bakterie są wrażliwe (można je leczyć tymi antybiotykami) i na które są oporne.
Ta wrażliwość i oporność są pokazane na antybiogramie.
Dlatego po kilku dniach na antybiogramie można odczytać alternatywne składniki aktywne.

Czy można przyjmować podczas ciąży i karmienia piersią?

Większość fluorochinolonów nie powinna być stosowana podczas ciąży lub karmienia piersią.
Z jednej strony wynika to z faktu, że nie ma wystarczających danych na temat tego, czy fluorochinolony mogą zaszkodzić dziecku nienarodzonemu lub dziecku karmionemu piersią.

Jednak w niektórych przypadkach dostępne są również dane wskazujące na możliwe uszkodzenia, dlatego nowsze fluorochinolony nie są stosowane w okresie ciąży i karmienia piersią.
Tylko fluorochinolony z pierwszej grupy, takie jak norfloksacyna, można przyjmować podczas karmienia piersią po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka.

Nie są również zalecane w czasie ciąży.

Dowiedz się więcej o antybiotykach i ich stosowaniu podczas ciąży i karmienia piersią z naszych oddzielnych artykułów:
Antybiotyki w ciąży
Antybiotyki podczas karmienia piersią

Skuteczność pigułki

Ze względu na powszechne procesy metaboliczne fluorochinolonów i pigułki, jednoczesne przyjmowanie leku może zmniejszyć skuteczność pigułki.
Nie przeprowadzono testów dla wszystkich typów fluorochinolonów z różnymi tabletkami dostępnymi na rynku.
Jednak w niektórych eksperymentach występowały interakcje o zmniejszonej skuteczności pigułki.

Dlatego należy założyć, że skuteczność pigułki zmniejsza się, jeśli jednocześnie przyjmowane są fluorochinolony.