Leki przeciwhistaminowe

synonim

Leki przeciwalergiczne

Co to są leki przeciwhistaminowe?

Leki przeciwhistaminowe to substancje stosowane terapeutycznie, które osłabiają działanie własnej substancji przekaźnikowej organizmu - histaminy. Histamina działa m.in. odgrywa główną rolę w reakcjach alergicznych, stanach zapalnych, odczuciach takich jak nudności oraz w regulacji cyklu snu i czuwania.
Zwłaszcza podczas leczenia alergii, takich jak Leki przeciwhistaminowe stały się niezbędne w przypadku kataru siennego. Leki przeciwhistaminowe są również bardzo skutecznymi lekami w objawowym leczeniu choroby lokomocyjnej (na przykład Vomex®). Wiele preparatów jest dostępnych w aptekach bez recepty.

Gdzie występuje histamina?

histamina występuje w wielu tkankach organizmu. Staje się z aminokwas Histydyna powstaje i jest przechowywana w tak zwanych komórkach tucznych. Uwolnienie może nastąpić poprzez czynniki własne i zewnętrzne organizmu. Po uwolnieniu histamina działa poprzez przyłączanie się do receptorów histaminowych. Histamina jest szczególnie silnie skoncentrowana w błonach śluzowych Żołądek i Oskrzela jak również w skórze. Niższe stężenia histaminy występują w krwinkach, tak zwanych leukocytach bazofilnych i Płytki krwi. Histamina pełni również rolę przekaźnika sygnału w ośrodkowym układzie nerwowym.

Więcej informacji na ten temat można znaleźć pod adresem: histamina

Do czego służy histamina?

histamina jest substancją posłańca. Jest używany do uszkodzenia tkanek, np oparzenie słoneczne, Oparzenia, skaleczenia, siniaki itp. Są uwalniane z dotkniętych komórek. W efekcie otaczające naczynia krwionośne rozszerzają się, aby zapewnić lepszy przepływ krwi do uszkodzonej tkanki oraz zwiększyć przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych. W rezultacie składniki układu odpornościowego mogą dostać się do uszkodzonej tkanki, komórki zapalne mogą migrować, zniszczone fragmenty komórek mogą zostać usunięte, a tkanka może zostać odnowiona. W żołądku histamina zwiększa produkcję Kwas żołądkowy, W niektórych regionach mózgu służy jako substancja posłańca do przekazywania informacji między Neurony. Wpływa na cykl snu, nudności i Wymiociny.

Jakie czynniki prowadzą do uwolnienia histaminy?

Histaminę mogą wyzwalać bodźce mechaniczne, np. ciśnienie na tkankę, ale promieniowanie słoneczne i ciepło również mogą mieć ten efekt. Ponadto niektóre substancje mogą powodować uwalnianie histaminy do otaczającej tkanki. Substancje te mogą być z jednej strony endogennymi hormonami, takimi jak gastryna, z drugiej strony substancjami obcymi, takimi jak trucizny owadów, leki czy tak zwane antygeny. Antygeny to substancje wywołujące reakcję obronną organizmu. Wiele osób cierpi obecnie na zbyt wrażliwy układ odpornościowy. Są bardzo wrażliwe na kontakt z niektórymi substancjami, np Pyłek pszczeli, kurz domowy, żywność, kosmetyki itp. Wiążą antygeny na powierzchni komórek, np. wdychany pyłek na komórkach błony śluzowej nosa, antygen „pyłek” jest rozpoznawany jako obcy przez układ odpornościowy. Komórka zostaje zniszczona, a histamina w niej zawarta zostaje nagle uwolniona. U alergików to uwalnianie histaminy jest zauważalne w różnych formach, na przykład poprzez zaczerwienienie skóry z bąblami bąbelkowymi, obrzęk błon śluzowych górnych i dolnych dróg oddechowych lub swędzenie.

Rodzaje receptorów histaminowych i ich działanie

Histamina pośredniczy w swoim działaniu, wiążąc się z receptorem histaminowym po uwolnieniu z komórek tucznych na powierzchniach sąsiednich komórek. Sygnał ten zwykle powoduje, że komórka aktywuje lub dezaktywuje określone procesy, wysyłając dalsze substancje przekaźnikowe. Istnieją 4 różne typy receptorów histaminowych: H1, H2, H3 i H4.
Jeśli histamina wiąże się z receptorem H1, to w różnym stopniu pośredniczy w następujących skutkach: kurczenie się naczyń krwionośnych, ścianki naczyń stają się bardziej przepuszczalne, błony śluzowe puchną, oskrzela w płucach zwężają się, skóra staje się zaczerwieniona i tworzy się w wyniku zwiększonego przepływu krwi prawdopodobnie małe bąble. Nadmierne uwalnianie histamin, na przykład spowodowane reakcjami alergicznymi lub pokrzywką (Pokrzywka), zwykle towarzyszy mu irytujące swędzenie. Swędzenie jest powodowane przez zakończenia nerwowe stymulowane histaminą w skórze.

Receptory H1 znajdują się również w mózgu. Tam histamina działa jako przekaźnik między komórkami nerwowymi i wpływa na rytm snu i czuwania. Z jednej strony bierze udział w reakcji przebudzenia i zwiększa stan czuwania. Z drugiej strony kontroluje uczucie mdłości i nudności.

Przeczytaj również nasz artykuł na ten temat Nudności

Receptory H2 znajdują się głównie w przewodzie pokarmowym. Histamina jest przechowywana w tak zwanych komórkach ECL (komórki podobne do enterochromafiny). Komórki mogą być stymulowane do uwalniania histaminy przez hormon gastrynę. Histamina wiąże się następnie z receptorami powierzchniowymi H2 na sąsiednich komórkach okładzinowych, po czym wytwarzają kwas żołądkowy i w ten sposób wspomagają trawienie. Ponadto aktywacja receptorów H2 prowadzi do przyspieszenia akcji serca i skurczu naczyń krwionośnych.

Jeśli histamina wiąże się z receptorami H3, ma to samoregulujący wpływ na uwalnianie histaminy. Aktywowane receptory H3 hamują uwalnianie histaminy w mózgu i regulują uwalnianie innych substancji przekaźnikowych. Kontroluje głód, pragnienie, rytm dnia i nocy oraz temperaturę ciała.
Receptory H4 nie zostały jeszcze odpowiednio zbadane. Istnieją jednak dowody na to, że odgrywają rolę w astmie alergicznej.
Spośród opisanych powyżej typów receptorów histaminowych dotychczas na rynku są tylko leki, które wiążą się z receptorami H1 i H2; tak zwane leki przeciwhistaminowe H1 lub H2.

Leki przeciwhistaminowe

Termin "Leki przeciwhistaminowe„Oznacza coś w rodzaju„ leków przeciwdziałających histaminie ”. Działa w następujący sposób: odpowiednie składniki aktywne konkurują z własną histaminą organizmu o miejsce wiązania w receptorze na powierzchni komórek.
Substancja czynna ma zwykle lepszą zdolność wiązania i może wypierać własną histaminę organizmu z receptora. Jednak w przeciwieństwie do histaminy związany składnik aktywny nie wywołuje reakcji. Blokuje tylko miejsce wiązania, dzięki czemu nie występuje efekt typowy dla histaminy.
Leki przeciwhistaminowe H1 znoszą wpływ histaminy na receptory H1. Jest to szczególnie ważne w przypadku chorób alergicznych, takich jak katar sienny, niezakaźne, swędzące choroby skóry, takie jak pokrzywka (Pokrzywka) lub ukąszenia owadów są pożądane. W ten sposób można skutecznie złagodzić te dolegliwości. Jest to jednak tylko tymczasowe, objawowe leczenie. W ten sposób nie można wyeliminować przyczyny.

Klasa leków przeciwhistaminowych H1 jest stale rozwijana. Dlatego powiązane składniki czynne dzieli się na leki przeciwhistaminowe H1 pierwszej, drugiej i trzeciej generacji. Wadą leków przeciwhistaminowych H1 pierwszej generacji jest to, że działają nie tylko na receptory H1, ale także na inne typy receptorów. Może to powodować działania niepożądane, takie jak suchość w ustach, ból głowy, zawroty głowy, nudności lub zmęczenie. Ten ostatni z kolei stał się użyteczny terapeutycznie. Niektóre leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji H1 są również stosowane jako środki uspokajające (uspokajające) w celu przyspieszenia snu. Niektóre składniki czynne, które są również częścią leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji H1, wykazują wyraźne działanie przeciw objawom choroby lokomocyjnej, takim jak nudności i wymioty. Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji H1 nie mają prawie żadnych uspokajających skutków ubocznych i są przede wszystkim przeciwalergiczne.

Przeczytaj więcej na ten temat w części Lekarstwa przeciw nudnościom

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji zostały następnie zmodyfikowane pod kątem terapii przeciwalergicznej. Główną wadą starych leków przeciwhistaminowych (np. Clemastin, Dimetinden) był efekt uboczny sprzyjający zasypianiu. Z tego powodu substancje drugiego pokolenia zostały zmienione w taki sposób, że nie mogą już prowadzić do wzmożonego zmęczenia ośrodkowego układu nerwowego.
Dzięki temu leki przeciwhistaminowe drugiej generacji charakteryzują się przede wszystkim silnym działaniem przeciwalergicznym. W ramach reakcji alergicznej obrzęk jest znacznie hamowany, a swędzenie i ból są zmniejszone. Ponadto leki przeciwhistaminowe powodują nieznaczne rozszerzenie oskrzeli.
Do najbardziej znanych składników aktywnych drugiej generacji należą cetyryzyna i loratadyna. Terfenadyna, stosowana od dawna, doprowadziła do poważnych zaburzeń rytmu serca i dlatego nie jest już dopuszczona do obrotu w Niemczech.

obszary zastosowań

Leki przeciwhistaminowe H1 to bardzo ważna klasa leków stosowanych w leczeniu Alergie. Skutecznie łagodzą objawy, takie jak swędzące, wodniste oczyobrzęk błon śluzowych nosa z uczuciem przekrwienia nos, swędzenie nosa z towarzyszącą mu chęcią kichania. Leki przeciwhistaminowe H1 są również stosowane w Przejawy skórne takie jak świąd, bąble bąblowe i zaczerwienienie skóry, np z alergiami, z przewlekłą pokrzywką, oparzeniami słonecznymi, światłem Oparzenia i ukąszenia owadów. Drugie pokolenie nie ma uspokajającego, sennego efektu. Dlatego obecnie preferuje się składniki aktywne tej generacji, jeśli taki efekt nie jest pożądany. Innym obszarem zastosowania jest Nietolerancja histaminy.

Niektóre składniki czynne leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji H1 działają uspokajająco na nudności i wymioty. Dlatego mogą pomóc zapobiegawczo choroba lokomocyjna lub przyjąć w przypadku nudności i wymiotów. W przypadku niektórych leków przeciwhistaminowych H1, działanie przeciwalergiczne ma miejsce na tylnym siedzeniu w porównaniu z działaniem uspokajającym, tak więc mają one pierwszeństwo Środki uspokajające i nasenne być stosowane.

Leki przeciwhistaminowe H2 mają inny obszar zastosowania niż leki przeciwhistaminowe H1. Zmniejszają produkcję kwasu żołądkowego i mogą być stosowane w leczeniu dolegliwości związanych z kwasem żołądkowym, takich jak dolegliwości żołądkowe Choroba refluksowa i Wrzody żołądka lub jelita cienkiego być stosowane.

Skutki uboczne leków przeciwhistaminowych na serce

Poszczególne preparaty (terfenadyna, astymezol) prowadzą do poważnych zaburzeń rytmu serca i dlatego zostały już wycofane z rynku w niektórych krajach.
Substancje te powodują wydłużenie czasu QT serca w EKG (rozprzestrzenianie się stymulacji i cofanie się serca), co może prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca ze zwiększonym ryzykiem nagłej śmierci sercowej.
W przypadku wielu innych preparatów podczas terapii często dochodzi do znacznego przyspieszenia akcji serca. Poszczególni pacjenci zgłaszają kołatanie serca i wewnętrzny niepokój.

Skutki uboczne leków przeciwhistaminowych na wątrobę

W rzadkich przypadkach skutki uboczne terapii przeciwhistaminowej objawiają się również w wątrobie.
Wiele leków przeciwhistaminowych jest metabolizowanych w wątrobie. Możliwa jest zarówno aktywacja preparatu, jak i wydalanie przez wątrobę. Powoduje to duże obciążenie wątroby, co może prowadzić do zwiększonego uszkodzenia wątroby, jeśli lek jest przyjmowany przez długi czas.
Z tego powodu, zwłaszcza w przypadku łączenia leków przeciwhistaminowych z innymi lekami metabolizowanymi w wątrobie, należy zwrócić uwagę na możliwe interakcje. Jednoczesne spożywanie alkoholu może również wzmocnić efekt i spowodować dodatkowe uszkodzenie wątroby.

Skutki uboczne leków przeciwhistaminowych u dzieci

Większość leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji jest dostępnych bez recepty w aptekach. Często preparaty oferowane są również w połączeniu z innymi lekami do terapii przeciwalergicznej. Jednak czasami występują poważne skutki uboczne, szczególnie u (małych) dzieci.
Ponieważ te leki przeciwhistaminowe gromadzą się również w ośrodkowym układzie nerwowym, może to prowadzić do zwiększonej senności w ciągu dnia i lekkiej senności. Często zgłaszane są również zaburzenia koncentracji.
W przypadku bardzo wysokich dawek lub przedawkowania u dzieci możliwe są również omamy i drgawki. Zwykle występują również inne skutki uboczne leków przeciwhistaminowych, zwłaszcza u małych dzieci. Początkowo prowadzi to do zwiększonej suchości jamy ustnej, zaburzeń opróżniania pęcherza (oddawanie moczu) i zaparć. W pojedynczych przypadkach możliwe są również zaburzenia rytmu serca, gdyż poszczególne preparaty prowadzą do wydłużenia czasu QT w EKG.
U noworodków i niemowląt istnieje również ryzyko zaburzeń oddychania. W rezultacie istnieje ryzyko zapaści sercowo-naczyniowej.

Czy leki przeciwhistaminowe powodują przyrost masy ciała?

Raczej rzadkim efektem ubocznym leczenia lekami przeciwhistaminowymi jest zmiana masy ciała.
Jednak wpływ poszczególnych leków przeciwhistaminowych na wagę jest bardzo zróżnicowany. O ile niektóre preparaty nie wpływają na apetyt i wagę, inne preparaty mogą w ciągu kilku tygodni doprowadzić do przybierania na wadze o kilka kilogramów. Jednak występują one głównie w długotrwałej terapii i rozwijają się powoli i stale przez dłuższy okres czasu.
Przyrost masy ciała jest spowodowany blokadą receptorów histaminowych, co powoduje niewielki wzrost apetytu, co prowadzi do zwiększenia masy ciała.

Leki przeciwhistaminowe i alkohol - czy są kompatybilne?

Wiele leków przeciwhistaminowych jest metabolizowanych w wątrobie. Zarówno aktywacja, jak i wydalanie preparatów odbywa się za pośrednictwem określonych enzymów wątrobowych. Wątroba jest mocno zestresowana.
Połączenie leków przeciwhistaminowych i alkoholu może mieć wzajemnie wzmacniający efekt. Ponadto funkcja wątroby jest jeszcze bardziej obciążona, co może spowodować uszkodzenie wątroby. Z tego powodu, jeśli to możliwe, należy unikać alkoholu podczas leczenia lekami przeciwhistaminowymi. W szczególności leki przeciwhistaminowe pierwszej i drugiej generacji w połączeniu z alkoholem powodują znaczne skutki uboczne.
Typowe objawy w przypadku łączenia leków przeciwhistaminowych z alkoholem to zwiększone zmęczenie z obniżoną czujnością i lekką sennością. Ponadto należy się obawiać ogromnych zaburzeń koncentracji. W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić zagrażające życiu zaburzenia sercowo-naczyniowe.

Leki przeciwhistaminowe w ciąży

Jak dotąd nie wykazano szkodliwego wpływu na matkę i dziecko w przypadku większości powszechnie stosowanych leków przeciwhistaminowych.
Poszczególne preparaty są nawet używane specjalnie w czasie ciąży. Należą do nich na przykład doksylamina, która jest stosowana w leczeniu wymiotów.
W przypadku długotrwałego leczenia starszymi lekami przeciwhistaminowymi (difenhydramina, hydroksyzyna, dimenhydrynat) w czasie ciąży, kilka badań wykazało łagodne objawy odstawienia u noworodka (w tym nasilone drżenie i biegunkę).
Ponadto wykazano wpływ na skurcz mięśni macicy. Z tego powodu w szczególności tych substancji należy unikać w okresie ciąży.
Wszelkie leki należy przyjmować w czasie ciąży po konsultacji z lekarzem prowadzącym. W kilku przypadkach istnieje również ryzyko poważnego zagrożenia dla dziecka w połączeniu z innym preparatem.

Leki przeciwhistaminowe stosowane jako środki nasenne

W przypadku leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji stosunkowo wcześnie stwierdzono, że terapia przeciwalergiczna prowadzi do zwiększonego zmęczenia. Preparaty hamują reakcję budzenia w ośrodkowym układzie nerwowym. Z tego powodu substancje te zostały dodatkowo zmodyfikowane, aby można je było również stosować wyłącznie jako środki nasenne.
Często używanymi składnikami aktywnymi są doksylamina i difenhydramina. Należą do tabletek nasennych dostępnych bez recepty i mogą szczególnie wspomagać łagodne i nie przewlekłe zaburzenia snu.
Aby jednak uniknąć senności w ciągu dnia, należy zwrócić uwagę na przyjmowanie go przed pójściem spać. Substancje są zwykle dobrze tolerowane. Niemniej jednak przy regularnym stosowaniu preparatów może wystąpić wiele skutków ubocznych. Należą do nich zawroty głowy, trudności z koncentracją i bóle głowy. Możliwe są również suchość w ustach, zaparcia i problemy z oddawaniem moczu.